SM1-71 - CAS:2088179-99-9

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SM1-71

目录号 : KM5185 CAS No. : 2088179-99-9 纯度 : 96%

Data Sheet 产品使用指南

SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，K_i 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。

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生物活性

SM1-71 (compound 5) is a potent TAK1 inhibitor, with a K_i of 160 nM, it also can covalently inhibit MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A/B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 and RSK2. SM1-71 can inhibit proliferation of multiple cancer cell lines.

体外研究

SM1-71 (0.001-100 μM; 72 h) potently inhibits the proliferation of H23 and Calu-6 non-small cell lung cancer cell lines with a concentration-dependent manner.
SM1-71 (72 h) induces potent cytotoxicity with nanomolar values for GR₅₀ and negative GR_max values in eight of 11 cancer cell lines.

Cell Viability Assay

Cell Line:	H23-KRAS and Calu-6-KRAS cells
Concentration:	0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited proliferation of H23-KRAS and Calu-6-KRAS cells with IC₅₀s of 0.4 and 0.3 μM, respectively.

分子式

C₂₄H₂₆ClN₇O

分子量

463.96

CAS号

2088179-99-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (269.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1554 mL	10.7768 mL	21.5536 mL
5 mM	0.4311 mL	2.1554 mL	4.3107 mL
10 mM	0.2155 mL	1.0777 mL	2.1554 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。