CCB02 - CAS:2100864-57-9

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CCB02

目录号 : KM4574 CAS No. : 2100864-57-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC₅₀ 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。

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生物活性

CCB02 is a selective CPAP-tubulin interaction inhibitor, binding to tubulin and competing for the CPAP binding site of β-tubulin, with an IC₅₀ of 689 nM, and shows potent anti-tumor activity. CCB02 shows no inhibition on the cell cycle- and centrosome-related kinases, or the phosphorylation status of Aurora A, Plk1, Plk2, CDK2, and CHK1.

体外研究

CCB02 perturbs CPAP PN2-3-tubulin interaction with an IC₅₀ of 0.441 μM in a PN2-3 CPAP-GST pull-down assay.
CCB02 shows no inhibition on the cell cycle- and centrosome-related kinases, or the phosphorylation status of Aurora A, Plk1, Plk2, CDK2, and CHK1.
CCB02 (0.1-15 μM, 72 hours) inhibits the proliferation of cancer cells with extra centrosomes, IC₅₀s are 0.86-2.9 μM.
CCB02 activates spindle assembly checkpoint, induces PCM proteins recruitment to centrosomes, and enhances microtubule nucleation activities of centrosomes.

Cell Viability Assay

Cell Line:	BT549, MDA-MB-231, Pop10, SCC13, SW1271, KYSE30, A549, PC-9, HCC827-GR, HCC1833-GR, H1975 cells
Concentration:	0.1-15 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Exhibited IC₅₀s of 0.86 μM (Pop10), 1.2 μM (HCC827-GR), 1.5 μM (H1975), 1.15 μM (HCC1833-GR), 1.61 μM (SW1271), 2.41 μM (SCC13), and 2.94 μM (PC-9).

体内研究

CCB02 (30 mg/kg, p.o. daily for 24 days) shows potent anti-tumor effect in nude mice bearing subcutaneous human lung (H1975 cells) tumor xenografts.
CCB02 also suppresses MDA-MB-231 cell migration and cuases multipolar mitosis in mouse xenografts.

Animal Model:	Nude mice bearing subcutaneous human lung (H1975T790M) tumor xenografts
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	P.O. daily for 24 days
Result:	Significantly decreased the tumor volume on day 24.

分子式

C₁₄H₉N₃O

分子量

235.24

CAS号

2100864-57-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (106.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.2510 mL	21.2549 mL	42.5098 mL
5 mM	0.8502 mL	4.2510 mL	8.5020 mL
10 mM	0.4251 mL	2.1255 mL	4.2510 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (10.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (10.63 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。