OSI-930 - CAS:728033-96-3

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OSI-930 (Synonyms:噻尔非尼)

目录号 : KM4393 CAS No. : 728033-96-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂，IC₅₀ 分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。

规格	价格	是否有货
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生物活性

OSI-930 is an orally selective inhibitor of Kit, KDR and CSF-1R (c-Fms) with IC₅₀s of 80 nM, 9 nM and 15 nM, respectively. OSI-930 also moderately inhibits Flt-1, c-Raf, Lck and low activity against PDGFRα/β, Flt-3 and Abl. OSI-930 has antitumor activity.

体外研究

OSI-930 inhibits cell proliferation in the HMC-1 cell line with IC₅₀ of 14 nM but has no significant effect on the growth of COLO-205 cell line that does not express constitutively active mutant receptor tyrosine kinase. OSI-930 induces apoptosis in HMC-1 cell line with an EC₅₀ value of 34 nM. OSI-930 inactivates purified, recombinant cytochrome P450 3A4 with a K_i of 24 μM in a time- and concentration-dependent manner

体内研究

OSI-930 (oral gavage; once a day; 38 days; 200 mg/kg) exhibits potent antitumor activity in a broad range of preclinical xenograft models.

Animal Model:	Female nu/nu CD-1 mice bearing HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 and U251 xenograft models
Dosage:	200 mg/kg
Administration:	Oral gavage; once a day; 38 days
Result:	Showed a significant level of inhibition of Kit, KDR and CSF-1R.

分子式

C₂₂H₁₆F₃N₃O₂S

分子量

443.44

CAS号

728033-96-3

中文名称

噻尔非尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (112.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2551 mL	11.2755 mL	22.5510 mL
5 mM	0.4510 mL	2.2551 mL	4.5102 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1275 mL	2.2551 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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