BVT948 - CAS:39674-97-0

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BVT948

目录号 : KM4355 CAS No. : 39674-97-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。

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生物活性

BVT948 is a protein tyrosine phosphatase (PTP) inhibitor which can also inhibit several cytochrome P450 (P450) isoforms and lysine methyltransferase SETD8 (KMT5A).

体外研究

Results show that the effect of BVT948 (BVT.948) is to strengthen the insulin signal and has no effects on the duration of the signal. BVT948 appears to be an effective inhibitor of both protein tyrosine phosphatases (PTP activity and P450 activity). BVT948 efficiently and selectively suppresses cellular H4 lysine 20 (H4K20me1) at doses lower than 5 μM within 24 h. The cells treated with BVT948 recapitulate cell-cycle-arrest phenotypes similar to what are reported for knocking down SETD8 by RNAi. Treatment of MCF-7 cells with 0.5, 1 or 5 μM of BVT948 for 24 h does not cause any significant changes in cell viability. BVT948 inhibits TPA-induced MMP-9 up-regulation in a dose-dependent manner. Treatment with BVT948 inhibits TPA-stimulated NF-κB binding activity, but not AP-1 binding activity. BVT948 does not affect the MAPK phosphorylation by TPA. Treatment with BVT948 diminishes the TPA-induced cell invasion by 50%.

体内研究

Results show that 3 μmol/kg BVT948 (BVT.948) significantly enhances glucose clearance from the blood stream in response to insulin compare with vehicle-treated controls.

分子式

C₁₄H₁₁NO₃

分子量

241.24

CAS号

39674-97-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (414.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1452 mL	20.7262 mL	41.4525 mL
5 mM	0.8290 mL	4.1452 mL	8.2905 mL
10 mM	0.4145 mL	2.0726 mL	4.1452 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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