PF-3845 - CAS:1196109-52-0

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PF-3845

目录号 : KM4171 CAS No. : 1196109-52-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PF-3845 是一种有效的，选择性的，不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，K_i 值为 0.23 µM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感，炎症和焦虑/抑郁，而对运动或认知没有实质性影响。

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生物活性

PF-3845 is a potent, selective, irreversible and orally active inhibitor of fatty acid amide hydrolase (FAAH), with a K_i of 0.23 µM. PF-3845 is a covalent inhibitor that carbamylates FAAH's serine nucleophile. PF-3845 can reduce pain sensation, inflammation, and anxiety/depression without substantial effects on motility or cognition.

体外研究

PF-3845 (0.5 nM-10 μM; 40 min) inhibits human FAAH-1 (IC₅₀=18 nM) in a concentration-dependent manner, and shows negligible activity against FAAH-2 (IC₅₀>10 μM) in COS-7 cells.
PF-3845 (0.1-1000 μM; 48 h) significantly decreases the Colo-205 cell viability.

体内研究

PF-3845 (1-30 mg/kg; p.o.) produces cannabinoid receptor-dependent reductions in inflammatory pain in rat.
PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) selectively inhibits FAAH in mice for up to 24 hours.
PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) causes a dramatic and sustained elevation in Anandamide (AEA) in mice.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (200g- 250g) are injected CFA
Dosage:	1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Caused a dose-dependent inhibition of mechanical allodynia with a minimum effective dose (MED) of 3 mg/kg.

分子式

C₂₄H₂₃N₄O₂F₃

分子量

456.46

CAS号

1196109-52-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (219.08 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1908 mL	10.9539 mL	21.9077 mL
5 mM	0.4382 mL	2.1908 mL	4.3815 mL
10 mM	0.2191 mL	1.0954 mL	2.1908 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。