AZ191
目录号 : KM4114 CAS No. : 1594092-37-1 纯度 : 98%

AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂,IC50 值 17 nM。

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生物活性

AZ191 is a potent inhibitor that selectively inhibits DYRK1B with IC50 of 17 nM.

体外研究

AZ191 (0.01-60μM; 5 days) inhibits SW872 and SW982 cell lines in dose-dependent manner with IC50s of 3.183 μM and 1.279 μM, respectively.
AZ191 (1-5 μM; 48 hours) down-regulates three anti-apoptotic proteins (Bcl-2, p21, and survivin) at higher concentrations.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: SW872, SW982 liposarcoma cells
Concentration: 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 0.6, 1, 3, 6, 10, 20, 60 μM
Incubation Time: 5 days
Result: Dose-dependent growth inhibition with IC50s of 3.183 μM and 1.279 μM for SW872 and SW982 cell lines, respectively.

Western Blot Analysis

Cell Line: SW872, SW982 liposarcoma cells
Concentration: 1, 2, 3, 4, 5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Down-regulated three anti-apoptotic proteins (Bcl-2, p21, and survivin) at higher concentrations.
分子式
C24H27N7O
分子量
429.52
CAS号
1594092-37-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 30 mg/mL (69.85 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3282 mL 11.6409 mL 23.2818 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3282 mL 4.6564 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1641 mL 2.3282 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.82 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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