TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂,对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM,是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性,在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
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