Resmetirom - CAS:920509-32-6

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Resmetirom (Synonyms:MGL-3196; VIA-3196)

目录号 : KM4087 CAS No. : 920509-32-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的THR-β激动剂，EC₅₀值为0.21 μM。

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生物活性

Resmetirom (MGL-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist with an EC₅₀ value of 0.21 μM.

体外研究

Resmetirom (MGL-3196) is 28-fold selective for THR-β (EC₅₀=0.21 μM) over THR-α (EC₅₀=3.74 μM ) in a functional assay. Resmetirom (MGL-3196) shows an IC₂₀ of roughly 30 μM for blockage of the hERG channel. The IC₅₀ for CYP3A4/5 and for CYP2C19 is >50 μM, and there is only weak inhibition (roughly 22 μM) of CYP2C9.

体内研究

Resmetirom (MGL-3196) exhibits good exposures and reasonable oral bioavailability in rats. The volume of distribution and clearance are both low. Dose proportional increases in exposure are observed for a suspension of Resmetirom (MGL-3196) given orally to DIO mice.In animals treated with Resmetirom (MGL-3196) there is a reduction in cholesterol and in liver size, which is secondary to reduction of liver TG. There is no effect on bone mineral density (BMD) or heart or kidney size in Resmetirom (MGL-3196) treated animals.

分子式

C₁₇H₁₂Cl₂N₆O₄

分子量

435.22

CAS号

920509-32-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 70 mg/mL (160.84 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2977 mL	11.4884 mL	22.9769 mL
5 mM	0.4595 mL	2.2977 mL	4.5954 mL
10 mM	0.2298 mL	1.1488 mL	2.2977 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂：10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility:≥ 3.75 mg/mL (8.62 mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (8.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450 μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (8.62 mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (8.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (8.62 mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (8.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。

以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL ⽟⽶油中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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