BAY1217389 - CAS:1554458-53-5

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BAY1217389

目录号 : KM3818 CAS No. : 1554458-53-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

BAY 1217389是具有高效性和选择性的(MPS1)激酶抑制剂，IC₅₀值小于10 nM。

规格	价格	是否有货
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生物活性

BAY 1217389 is a potent, and selective inhibitor of the monopolar spindle 1 (MPS1) kinase with an IC₅₀ value less than 10 nM.

体外研究

BAY 1217389 inhibits Mps1 kinase activity with IC₅₀ value below 10 nM while showing an excellent selectivity profile. In cellular mechanistic assays BAY 1217389 abrogates nocodazole-induced SAC activity and induces premature exit from mitosis resulting in multinuclearity and tumor cell death. BAY 1217389 efficiently inhibits tumor cell proliferation in vitro.

体内研究

BAY 1217389 achieves moderate efficacy in monotherapy in tumor xenograft studies. However, in line with its unique mode of action, when combines with paclitaxel, low doses of Mps1 inhibitor reduces paclitaxel-induced mitotic arrest in line with weakening of SAC activity. As a result, combination therapy strongly improves efficacy over paclitaxel or Mps1 inhibitor monotreatment at the respective MTDs in a broad range of xenograft models including those showing acquired or intrinsic paclitaxel-resistance. BAY 1217389 shows good tolerability without adding toxicity to paclitaxel monotherapy.

分子式

C₂₇H₂₄F₅N₅O₃

分子量

561.50

CAS号

1554458-53-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (178.09 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7809 mL	8.9047 mL	17.8094 mL
5 mM	0.3562 mL	1.7809 mL	3.5619 mL
10 mM	0.1781 mL	0.8905 mL	1.7809 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.45 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

•bioRxiv. 2021 Feb 5.

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

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