S130 - CAS:1160852-22-1

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S130

目录号 : KM3503 CAS No. : 1160852-22-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC₅₀ 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。

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生物活性

S130 is a high affinity, selective inhibitor of ATG4B (a major cysteine protease) with an IC₅₀ of 3.24 µM. S130 suppresses autophagy flux.

IC₅₀&Target

IC50: 3.24 µM (ATG4B)

体外研究

S130 suppresses autophagy and activates apoptosis by inhibiting ATG4B, leads to enhanced cytotoxicity.
S130 (10 μM; 6 hours) suppresses autophagy at the early LC3 priming step or late autolysosome degradation stage.
S130 accumulates autolysosomes with more lipidated LC3.
S130 (0-25 μM; 48 hours) induces cell death through inhibiting the activity of ATG4B at a dose higher than 6.3 µM. And such cytotoxicity might not cause cell death through necroptosis.
Nutrient deprivation enhances S130-induced cytotoxicity.
S130 (0-10μM; 24 hours) suppresses approximately 79% of the cleavage of full-length LC3-GST at the 10 µM, while no substrates were processed in ATG4B KO cells. S130 displays obvious inhibitory effects on ATG4B.

Cell Cytotoxicity Assay

Cell Line:	HeLa cells, HCT116 cells, HL60 cells
Concentration:	0 μM, 3.1 μM, 6.3 μM, 12.5 μM, 25 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Had significant cytotoxic effects on HeLa cells (IC₅₀ =16.1 µM), HCT116 cells(IC₅₀ =9.0 µM) and HL60 cells (IC₅₀ =4.7 µM) at a dose higher than 6.3 µM. And such cytotoxicity might not cause cell death through necroptosis.

Cell Autophagy Assay

Cell Line:	HeLa cells and MEF cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	6 hours
Result:	Suppressed autophagy at the early LC3 priming step or late autolysosome degradation stage.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HeLa cells
Concentration:	0 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Suppressed approximately 79% of the cleavage of full-length LC3-GST at 10 µM, while no substrates were processed in ATG4B KO cells.

体内研究

S130 (20 mg/kg; i.p.; daily; 3 weeks) suppresses tumor growth, and shows an efficient in vivo antitumor effect with a sound safety on vital organs.

Animal Model:	BALB/c nude female mice (4 weeks), with HCT116 cells xenograft
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; 3 weeks
Result:	Was able to suppress tumor growth and with a sound safety on vital organs.

分子式

C₂₄H₂₅N₃O₂

分子量

387.47

CAS号

1160852-22-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (322.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5808 mL	12.9042 mL	25.8084 mL
5 mM	0.5162 mL	2.5808 mL	5.1617 mL
10 mM	0.2581 mL	1.2904 mL	2.5808 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

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