9-amino-CPT - CAS:91421-43-1

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9-amino-CPT (Synonyms:9-氨基喜树碱; 9-amino-20(S-camptothecin))

目录号 : KM3276 CAS No. : 91421-43-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) 是拓扑异构酶I的抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。

规格	价格	是否有货
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生物活性

9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) is a topoisomerase I inhibitor with potent anticancer activity.

体外研究

In human breast (MCF-7), bladder (MGH-U1), and colon (HT-29) cancer cell lines, 9-Aminocamptothecin cytotoxicity increases with both higher drug concentrations and longer exposure times. Minimal cell killing is also observed unless 9-Aminocamptothecin concentrations exceeds a threshold of 2.7 nm. 9-Aminocamptothecin inhibits PC-3, PC-3M, DU145, and LNCaP cells with IC₅₀ values of 34.1, 10, 6.5, and 8.9 nM, respectively after 96 h of drug exposure.

体内研究

9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) inhibits tumor growth at the lowest oral dose (0.35 mg/kg/day), whereas higher oral doses (0.75 and 1 mg/kg/day) and s.c. administration (4 mg/kg/week) causes tumor regression. 9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) is well tolerated at all doses, with no toxic death or weight loss of more than 10% observed in any group. 9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) induces complete remissions in 55 % of SCID mice engrafted with human myeloid leukemia. The oral and intravenous routes are equally effective. The results with this pre-clinical model support the evaluation of 9-Aminocamptothecin as antileukemic agent in a phase I trial in patients with AML.

分子式

C₂₀H₁₇N₃O₄

分子量

363.37

CAS号

91421-43-1

中文名称

9-氨基喜树碱

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 3.33 mg/mL (9.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7520 mL	13.7601 mL	27.5202 mL
5 mM	0.5504 mL	2.7520 mL	5.5040 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。