GNE-618 - CAS:1362151-42-5

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GNE-618

目录号 : KM3127 CAS No. : 1362151-42-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

GNE-618 是一种有效的，具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

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生物活性

GNE-618 is a potent, orally active nicotinamide phosphoribosyl transferase (NAMPT) inhibitor with an IC₅₀ of 6 nM. GNE-618 depletes NAD levels and induces tumor cell death. Anti-tumor activity.

体外研究

GNE-618 reduces levels of NAD with an EC₅₀ of 2.6 nM in the NSCLC cell line Calu-6.
GNE-618 (10-30 nM; 72 hours) reveals an increase in the sub-2N population and a decreases in the percentage of cells in the G1 and M phases of the cell cycle in Calu-6 cells.
GNE-618 also reduces cellular proliferation of Calu-6 cells as determined using two different assay formats, either measuring ATP (EC₅₀ of 13.6 ± 1.8 nM) or total protein content (SRB assay; EC₅₀ of 25.8 ± 4.2 nM)

体内研究

GNE-618 (100 mg/kg; p.o.; twice daily for 5 days) significantly inhibits tumor growth by 88% and has minimal effects on body weight in STO#81 patient-derived gastric model.

分子式

C₂₁H₁₅F₃N₄O₃S

分子量

460.43

CAS号

1362151-42-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (271.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1719 mL	10.8594 mL	21.7188 mL
5 mM	0.4344 mL	2.1719 mL	4.3438 mL
10 mM	0.2172 mL	1.0859 mL	2.1719 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。