Bortezomib - CAS:179324-69-7

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Bortezomib (Synonyms:硼替佐米; PS-341; LDP-341; NSC 681239)

目录号 : KM2426 CAS No. : 179324-69-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

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生物活性

Bortezomib (PS-341) is a reversible and selective proteasome inhibitor, and potently inhibits 20S proteasome (K_i=0.6 nM) by targeting a threonine residue. Bortezomib disrupts the cell cycle, induces apoptosis, and inhibits NF-κB. Bortezomib is the first proteasome inhibitor anticancer agent. Anti-cancer activity.

体外研究

Bortezomib (PS-341) (100 nM; 8 hours) results in the accumulation of cells in G2-M, with a corresponding decrease in the number of cells in G1.
Bortezomib (PS-341) (5-100 nM; 20 hours) induces apoptosis in mantle-cell lymphoma (MCL) cell lines.
Bortezomib (PS-341) (20 nM; 1-14 hours) induces Noxa up-regulation in both MCL cell lines.
The IC₅₀ of Bortezomib (PS-341) is found to be 2.46 nM for 26S proteasome in the B16F10 cells.
Bortezomib (PS-341) suppresses several anti-apoptotic proteins (e.g., Bcl-XL, Bcl-2, and STAT-3).

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	PC-3 cells
Concentration:	100 nM
Incubation Time:	8 hours
Result:	Resulted in the accumulation of cells in G2-M, with a corresponding decrease in the number of cells in G1.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	JVM-2, Granta-519, Jeko, REC-1 cells (MCL cell lines)
Concentration:	5-100 nM
Incubation Time:	20 hours
Result:	The median LD50 for these MCL cell lines was 31 nM (range, 18.2-60.1 nM).

Western Blot Analysis

Cell Line:	wtp53 (Granta-519), mutp53 (Jeko) cells
Concentration:	20 nM
Incubation Time:	1, 2, 4, 6, 14 hours
Result:	Noxa up-regulation was detected between 2 to 4 hours after bortezomib (PS-341).

体内研究

Bortezomib (PS-341) (0.3-1 mg/kg; i.v.; once weekly for 4 weeks) inhibits PC-3 Tumor Growth in Nude Mice.

Animal Model:	Male nude mice (xenograft tumor model bearing PC-3 cells)
Dosage:	0.3, 1 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; once weekly for 4 weeks
Result:	Resulted in a significant decrease in tumor growth ~60% at dose of 1 mg/kg.

分子式

C₁₉H₂₅BN₄O₄

分子量

384.24

CAS号

179324-69-7

中文名称

硼替佐米；保特佐米

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (260.25 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 66.67 mg/mL (173.51 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6025 mL	13.0127 mL	26.0254 mL
5 mM	0.5205 mL	2.6025 mL	5.2051 mL
10 mM	0.2603 mL	1.3013 mL	2.6025 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4 mg/mL (10.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (10.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 4 mg/mL (10.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (10.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 4 mg/mL (10.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (10.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); Clear solution
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
7.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
8.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
9.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

暂无相关参考文献

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

动物实验计算换算器