LHF-535
目录号 : KM2290 CAS No. : 1450929-77-7 纯度 : 98%

LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。

规格 价格 是否有货 数量
5mg
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10mg
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Other Forms of Rapamycin:

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生物活性

LHF-535 is an antiviral agent extracted from patent WO2013123215A2, Compound 38, has EC50s of <1 μM, <1 μM, <1 μM, and 1-10 μM for Lassa, Machupo, Junin, and VSVg virus, respectively.

体外研究

LHF-535 is a small-molecule viral entry inhibitor that targets the arenavirus envelope glycoprotein (GP). LHF-535 exhibits potent antiviral activity against a broad array of hemorrhagic fever arenaviruses. LHF-535 inhibits Lassa GP-pseudotyped lentivirus with an IC50 of 0.1-0.3 nM.

体内研究

LHF-535 (3, 10 or 30 mg/kg; orally; daily; 14 days) protectes mice from a lethal challenge with Tacaribe virus and dramatically reduces viral titers in plasma, spleen, and liver.
An increase in survival is also observed when the first dose of LHF-535 (10 mg/kg) is delayed by 1, 2, or 3 days after infection, demonstrating that LHF-535 is efficacious as a post-exposure therapeutic in mice.

Animal Model: IFN-α/β and-γ receptor-deficient AG129 mice
Dosage: 3, 10, or 30 mg/kg/day
Administration: Orally; daily; 14 days
Result: Effective as a post-exposure therapeutic.
分子式
C27H28N2O2
分子量
412.52
CAS号
1450929-77-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 96.67 mg/mL (234.34 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4241 mL 12.1206 mL 24.2412 mL
5 mM 0.4848 mL 2.4241 mL 4.8482 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2121 mL 2.4241 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 24.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 24.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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