(R)-CR8 - CAS:294646-77-8

您当前的位置：

(R)-CR8 (Synonyms:CR8, (R-Isomer))

目录号 : KM18435 CAS No. : 294646-77-8 纯度 : ≥98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

规格	价格	是否有货	数量
5mg		In-stock
10mg		In-stock

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Polyvinyl alcohol (Mw 13000-23000, 98% hydrolyzed) In-stock
Opitor-0 In-stock
Ginkgolide B In-stock
Isoginkgetin In-stock
Ginkgolic acid C17:1 In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

(R)-CR8 (CR8), a second-generation analog of Roscovitine, is a potent CDK1/2/5/7/9 inhibitor. (R)-CR8 inhibits CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM), CDK2/cyclin A (0.072 μM), CDK2/cyclin E (0.041 μM), CDK5/p25 (0.11 μM), CDK7/cyclin H (1.1 μM), CDK9/cyclin T (0.18 μM) and CK1δ/ε (0.4 μM). (R)-CR8 induces apoptosis and has neuroprotective effect. (R)-CR8 acts as a molecular glue degrader that depletes cyclin K.

IC₅₀&Target

Cdk1/cyclin B

0.09 μM (IC₅₀)

cdk2/cyclin A

0.072 μM (IC₅₀)

CDK2/cyclinE

0.041 μM (IC₅₀)

Cdk5/p25

0.11 μM (IC₅₀)

CDK7/cyclin H

1.1 μM (IC₅₀)

CDK9/Cyclin T

0.18 μM (IC₅₀)

CK1δ/ε

0.4 μM (IC₅₀)

体外研究

(R)-CR8 (CR8) (0.1-100 μM; 48 hours) is a potent inducer of apoptotic cell death with an IC₅₀ of 0.49 μM for SH-SY5Y cell line.
(R)-CR8 (0.25-10 μM) induces a dose-dependent induction of poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP) cleavage.
The CDK-bound form of (R)-CR8 has a solvent-exposed pyridyl moiety that induces the formation of a complex between CDK12-cyclin K and the CUL4 adaptor protein DDB1, bypassing the requirement for a substrate receptor and presenting cyclin K for ubiquitination and degradation.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	SH-SY5Y cell line
Concentration:	0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Reduced cell survival in a dose-dependent manner.

体内研究

(R)-CR8 (5 mg/Kg; i.p.) results in a significant reduction in lesion size at 28 days in histological assessment.

Animal Model:	Adult (10 to 12 weeks old) male Sprague-Dawley rats (310 to 330 g)
Dosage:	i.p.
Administration:	5 mg/Kg
Result:	Resulted in a significant reduction in lesion size.

分子式

C₂₄H₂₉N₇O

分子量

431.53

CAS号

294646-77-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

临床试验

纯度： ≥98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

暂无相关参考文献

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

Other Forms of Rapamycin:

KKL 顾客使用本产品发表的 0 篇科研文献

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

动物实验计算换算器