YL-365 是一种强效且选择性的 GPR34 拮抗剂,其 IC50 为 17 nM。YL-365 可结合至 GPR34 正构结合口袋的部分区域,并诱导变构改变,使受体稳定于非活性构象。YL-365 可下调 M1 小胶质细胞中促炎基因 iNOS 的表达,同时抑制促炎反应。YL-365 可在神经性疼痛小鼠模型中以剂量依赖的方式减轻机械性痛觉超敏。YL-365 可用于神经性疼痛的相关研究。
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