YL-365
目录号 : KM32399 CAS No. : 3077715-58-0 纯度 : 99%

YL-365 是一种强效且选择性的 GPR34 拮抗剂,其 IC50 为 17 nM。YL-365 可结合至 GPR34 正构结合口袋的部分区域,并诱导变构改变,使受体稳定于非活性构象。YL-365 可下调 M1 小胶质细胞中促炎基因 iNOS 的表达,同时抑制促炎反应。YL-365 可在神经性疼痛小鼠模型中以剂量依赖的方式减轻机械性痛觉超敏。YL-365 可用于神经性疼痛的相关研究。

规格 价格 是否有货 数量
5mg
In-stock
10mg
In-stock
10mM * 1mL in DMSO
In-stock

Other Forms of Rapamycin:

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,兽医,我们也不向个人提供产品和服务。
生物活性

YL-365 is a potent and selective GPR34 antagonist with an IC50 of 17 nM. YL-365 binds to a portion of the orthosteric binding pocket of GPR34 and induces allosteric changes that stabilize the receptor in an inactive conformation. YL-365 down-regulates expression of the proinflammatory gene iNOS in M1 microglia and suppresses proinflammatory responses. YL-365 reduces mechanical allodynia in a dose-dependent manner in a mouse model of neuropathic pain. YL-365 can be used for the research of neuropathic pain.

IC50&Target

GPR34

17 nM (IC50)

分子式
C34H31ClN2O5
分子量
583.07
CAS号
3077715-58-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

2-8°C, protect from light

* In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (343.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7151 mL 8.5753 mL 17.1506 mL
5 mM 0.3430 mL 1.7151 mL 3.4301 mL
10 mM 0.1715 mL 0.8575 mL 1.7151 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂:  10% DMSO → 90% corn oil

    Solubility: 5 mg/mL (8.58 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (8.58 mM) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。

暂无相关参考文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
动物实验计算换算器
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

配置后的溶液总体积

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。