Avitinib maleate - CAS:1557268-88-8

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Avitinib maleate (Synonyms:艾维替尼马来酸盐)

目录号 : KM11816 CAS No. : 1557268-88-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC₅₀ 值为7.68 nM。

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生物活性

Avitinib maleate is a pyrrolopyrimidine-based irreversible epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor with an IC₅₀ of 7.68 nM.

IC₅₀&Target

EGFR

7.68 nM (IC₅₀)

体外研究

Avitinib is structurally distinct from previously reported pyrimidine-based irreversible EGFR inhibitors such as osimertinib and rociletinib. Avitinib is designed specifically to inhibit EGFR active mutations and the T790M acquired resistant mutation, while sparing wild type EGFR. Avitinib selectively inhibits EGFR active and T790M mutations with up to 298-fold increase in potency compared to wild-type EGFR. Avitinib exhibits potent inhibitory activity with IC₅₀ value of 0.18 nM against EGFR L858R/T790M double mutations, nearly 43-fold greater potency over wild-type EGFR (IC₅₀=7.68 nM). Avitinib selectively inhibits mutant EGFR phosphorylation with IC₅₀ values of 7.3 nM and 2.8 nM in NCI-H1975 and NIH/3T3_TC32T8 cells, about 115- and 298-fold more sensitive than that of the inhibition of wild type EGFR in A431.

体内研究

Oral administration of avitinib at daily dose of 500 mg/kg results in complete remission of tumors with EGFR active and T790M mutations for over 143 days with no weight loss. Three major metabolites of avitinib are tested and show no wild-type EGFR inhibition and off-target effects such as inhibition of IGF-1R. Avitinib is safe in non-small cell lung cancer (NSCLC) patients at the dose range between 50 mg and 550 mg once per day and no hyperglycemia and other severe adverse effects are detected such as grade 3 QT prolongation.

分子式

C₃₀H₃₀FN₇O₆

分子量

603.60

CAS号

1557268-88-8

中文名称

艾维替尼马来酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (165.67 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6567 mL	8.2836 mL	16.5673 mL
5 mM	0.3313 mL	1.6567 mL	3.3135 mL
10 mM	0.1657 mL	0.8284 mL	1.6567 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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