LDN-192960 hydrochloride - CAS:2309172-48-1

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LDN-192960 hydrochloride

目录号 : KM11238 CAS No. : 2309172-48-1 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 48 nM。

规格	价格	是否有货
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生物活性

LDN-192960 hydrochloride is an inhibitor of Haspin and Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) with IC₅₀s of 10 nM and 48 nM, respectively.

体外研究

LDN-192960 hydrochloride (10 μM) is selective and inhibits ten of the other kinases by ≥90%, with only five being potently inhibited (IC₅₀<1 μM), including CLK1 (IC₅₀=0.21 μM), DYRK1A (IC₅₀= 0.10 μM), DYRK2 (IC₅₀=2 nM), DYRK3 (IC₅₀=19 nM) and PIM1 (IC₅₀=0.72 μM).
LDN-0192960 hydrochloride (0-5 μM; 2 hours) demonstrates that the classical Haspin inhibition phenotype by reducing levels of p-Thr3H3 in HeLa cells overexpressing Haspin with an EC₅₀ of 1.17 μM.
LDN-0192960 hydrochloride (0-1 μM; 1 hour incubation in the presence of nocodazole and MG132) demonstrates the classical Haspin inhibition phenotype by reducing levels of p-Thr3H3 in HeLa cells synchronized in mitosis with an EC₅₀ of 0.02 μM.

分子式

C₁₈H₂₂Cl₂N₂O₂S

分子量

401.35

CAS号

2309172-48-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 7.14 mg/mL (17.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4916 mL	12.4580 mL	24.9159 mL
5 mM	0.4983 mL	2.4916 mL	4.9832 mL
10 mM	0.2492 mL	1.2458 mL	2.4916 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 0.71 mg/mL (1.77 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.71 mg/mL (1.77 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。