POMHEX - CAS:2004714-34-3

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POMHEX

目录号 : KM10757 CAS No. : 2004714-34-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

POMHEX 是一个消旋混合物，是具有细胞渗透性的 HEX 的 POM 前体药物，是ENO2 的特异性抑制剂。POMHEX 对ENO1 缺失的细胞表现出低纳摩尔级别活性，并对 ENO1 缺失的肿瘤模型表现出良好的抗癌效果。POMHEX 是有效的糖酵解抑制剂。

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生物活性

POMHEX, a racemic mixture and a cell-permeable pivaloyloxymethyl (POM) prodrug of HEX, is a potent, ENO2-specific inhibitor of enolase. POMHEX exhibits low-nanomolar potency against ENO1-deleted cells in vitro and is capable of eradicating ENO1-deleted xenografted tumours in vivo. POMHEX is a potent glycolysis inhibitor.

体外研究

POMHEX (78 nM, 8h) minimally impacts ENO1-WT glioma cells but profoundly affected ENO1-deleted cells.
POMHEX (0-720 nM) selectively induces energy stress, inhibits proliferation and triggers apoptosis in ENO1-deleted glioma cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	ENO1-deleted (D423, red), ENO1-isogenically rescued (D423 ENO1, blue) and ENO1-WT (LN319, grey) cells.
Concentration:	78 nM.
Incubation Time:	8 h.
Result:	Down-regulated cell density.

体内研究

POMHEX (i.v., ip) injections are consistently tolerated without haemolytic anaemia at doses of up to 10 mg per kg (body weight) per day. POMHEX (i.v., 35 mg/kg) results in lethargy that prompted veterinarians to perform euthanasia.
POMHEX is rapidly hydrolysed to HemiPOMHEX in mouse plasma ex vivo, with a half-life of approximately 30 s, the half-life in human blood ex vivo was about 9min.

分子式

C₁₇H₃₂NO₉P

分子量

423.40

CAS号

2004714-34-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (236.18 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3618 mL	11.8092 mL	23.6183 mL
5 mM	0.4724 mL	2.3618 mL	4.7237 mL
10 mM	0.2362 mL	1.1809 mL	2.3618 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。