TGF-beta/Smad——TGF-β Receptor(49)

A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM。

A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC₅₀ 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC₅₀ 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM，对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。

ALK2-IN-4 是一种有效的 ALK2 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2020086963A1，compound Formula I free base。

ALK2-IN-4 succinate 是一种有效的 ALK2 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2020086963A1，compound Formula I free base。

AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 18 nM，K_d 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。

BIBF0775是有效，选择性的TGFβI型受体 (Alk5)的抑制剂，IC₅₀为34 nM。

BIO-013077-01 是一种吡唑类的 TGF-β 抑制剂。

BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂，EC₅₀ 值为 74 nM，通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1 和 Id3)。

DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC₅₀ 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。

Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，K_i 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。

Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，K_i 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。

Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 56 nM。

GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC₅₀ 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。

Isosaponarin 是一种从芥末叶中分离出的黄酮苷，可以增加胶原蛋白 (collagen) 的合成，这是由上调的 TGF-βII 型受体 (TβR-II) 和脯氨酰 4-羟化酶 (P4H) 蛋白产生引起的。

ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂，IC₅₀ 为 460 nM。

K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK6 的 IC₅₀ 为1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC₅₀在 5-34 nM 之间。