PI3K/Akt/mTOR——PI3K(180)

NVS-PI3-4 是一种特异性 PI3Kγ 抑制剂。 NVS-PI3-4 可用于过敏，炎症和癌症疾病的研究。

Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的，高选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，K_i 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。

Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (L.) Vent 中分离出来的黄酮类化合物。 Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN，下调 COX-2，VEGF，PI3K 和 p-AKT，对肝癌细胞具有明显的抑制作用，诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。 Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。

P110δ-IN-1 是一种有效、选择性的 P110δ 抑制剂，来自专利 WO 2014055647 A1，IC₅₀ 值为 8.4 nM。

Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。

Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。

PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα，β，δ，γ和mTOR结合的 K_i 分别为1.8，2.1，1.6，1.9和16 nM。

PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂，抑制 PI3Kα 和 mTOR，K_i 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。

PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC₅₀ 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 K_i 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，K_i 为 0.6 nM。

PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC₅₀ 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。

PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK，IC₅₀ 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。

PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 5 nM 和 1.5 nM；对 p110α，p110β，p110γ 的作用较弱，IC₅₀ 分别为 910，600，>10000 nM。

PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂，抑制 p110α，CK2 和 CK2α2，IC₅₀ 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。

PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。

PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC₅₀ 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR 的 IC₅₀ 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。

PI3Kα-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。

PI3Kδ-IN-1 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 为 1.7 nM。

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 152 nM 和 1046 nM。