PI3Kα-IN-4 - CAS:2322293-83-2

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PI3Kα-IN-4

目录号 : KM5897 CAS No. : 2322293-83-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PI3Kα-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。

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生物活性

PI3Kα-IN-4 is a potent, selective and orally active inhibitor of PI3Kα, with an IC₅₀ of 1.8 nM. PI3Kα-IN-4 has antitumor activity.

体外研究

PI3Kα-IN-4 (compound 10) inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC₅₀s of 1.8, 271.0, 13.9, and 13.8 nM, respectively in kinase assays.
PI3Kα-IN-4 inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC₅₀s of 12.1,1393, 183, and >10000 nM, respectively in cell based assays.

体内研究

PI3Kα-IN-4 (compound 10) (30 mg/kg; p.o. once daily for 21 d) achieves the best efficacy, which could inhibit tumor growth by 73.0% in mice.
PI3Kα-IN-4 (15-40 mg/kg; p.o. once daily for 30 d) dose dependently suppresses tumor growth by 62.5% (15 mg/kg), 86.0% (30 mg/kg) and 90.7% (40 mg/kg), respectively in mice.
PI3Kα-IN-4 (15-40 mg/kg; p.o. once daily; 1-4 h) inhibits the phosphorylation of Akt in a dose- and time-dependent manner in vivo.
PI3Kα-IN-4 shows high C_max (mouse 22167, rat 2327 nM) and good bioavailability (mouse 59.4%, rat 46.9%) following oral administration (mouse 10, rat 3 mg/kg).
PI3Kα-IN-4 shows t_1/2 (mouse 0.99, rat 1.22 h) and low plasma clearance (mouse 4.16, rat 5.28 mL/min/kg) following intravenous injection (mouse 1, rat 1 mg/kg).

Animal Model:	BT-474 subcutaneous xenograft mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	P.o. once daily for 21 days
Result:	Inhibited tumor growth by 73.0% and could be tolerated.

分子式

C₂₅H₂₃ClFN₅O₅S

分子量

560.00

CAS号

2322293-83-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (178.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7857 mL	8.9286 mL	17.8571 mL
5 mM	0.3571 mL	1.7857 mL	3.5714 mL
10 mM	0.1786 mL	0.8929 mL	1.7857 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。