TRP Channel(108)

Probenecid-d14 是 Probenecid 的氘代物。Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。

Pulegone 是一种具有薄荷-牛至味的芳香草本植物 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分，也是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1). Pulegone 刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道，并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。

Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca²⁺ 流入，IC₅₀ 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca²⁺ 进入，IC₅₀ 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。

Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂，其对 TRPC3 介导的 Ca²⁺ 内流的 IC₅₀ 值为 700 nM。

Pyr6是离子通道TRPC3选择性抑制剂，IC50值为0.49uM。

Resolvin D2 是 DHA 的代谢物，具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器，能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中，Resolvin D2 是 TRPV1 (IC₅₀ = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC₅₀ = 2 nM) 的有效抑制剂。

RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC₅₀ 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。

RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂，其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC₅₀ 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8，其IC₅₀ 值为4.0 μM。

Rosiglitazone (BRL 49653)，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，也是选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合，K_d 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC₅₀=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。

Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 K_d 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

RQ-00203078 是一种高选择性，有效且具有口服活性的 TRPM8 拮抗剂，对大鼠和人类 TRPM8 通道的 IC₅₀ 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。RQ-00203078 对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道几乎没有抑制作用。

SAR7334 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂，能够抑制 TRPC6 电流，IC₅₀ 值为 7.9 nM。

SAR7334 hydrochloride 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂，能够抑制 TRPC6 电流，IC₅₀ 值为 7.9 nM。

SB 452533 是一种有效的选择性 TRPV1 拮抗剂，pK_b 为 7.8。

SB-366791 是一种有效的选择性 vanilloid receptor (VR1/TRPV1) 拮抗剂 (IC₅₀=5.7 nM)。SB-366791 可用于炎症研究。

SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC₅₀ 值为 7.1。

SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca²⁺ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。

SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂，EC₅₀ 为 1.8 μM。SN 2 还是登革热病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV) 的有效抑制剂。

TC-I 2014 hydrochloride 是一种口服有效的、强效的、苯并咪唑类的、 TRPM8 的拮抗剂，其对犬类、人和大鼠通道的IC₅₀ 值分别为 0.8 nM, 3.0 nM 和 4.4 nM。在疼痛动物模型中具有抗痛觉超敏作用。

TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂，其 EC₅₀ 值为 4.66 μM。