Metabolic Enzyme/Protease——Phosphatase(122)

Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC₅₀=17 pM)，促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化，包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B，IC₅₀ 为 780 nM。除 HPTPη (IC₅₀=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。

Rbin-1 是一种有效的，可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂，GI₅₀ 为 136 nM。Rbin-1是一种有效的选择性 Midasin (Mdn1) 抑制剂。

Rilapladib (SB 659032) 是脂蛋白相关磷脂酶 A₂ (Lp-PLA₂) 的一个选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 230 pM。Rilapladib (SB 659032) 也是血小板活化因子受体 (PAFR) 的拮抗剂。

RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂，其 IC₅₀ 值为0.583 nM。

RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 一种 SHP2 抑制剂，来自专利 WO2018013597。

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β₄₂ (Aβ₄₂) 原纤维组装抑制剂，可降低 Aβ₄₂ 诱导的细胞毒性 (EC₅₀ 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5)，并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。

Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。

Sal003 是高效、特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。Sal003 是 salubrinal 的衍生物。

Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。

SBI-425 是一种有效的，选择性和口服生物可利用的 TNAP 抑制剂。长期施用 SBI-425 可有效地达到并抑制脉管系统中的 TNAP，改善心血管参数和存活，并且其剂量不会引起骨的可检测变化。

SC-43，Sorafenib 的衍生物，是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗纤维化和抗癌作用。

SF1670 是一种有效的特异性的人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源蛋白 (PTEN) 抑制剂。

SHIP2-IN-1 是一种有效的 SHIP2 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 µM。SHIP2-IN-1 可使 GSK3β 的 Ser9 位点磷酸化，抑制 GSK3β 的活化。SHIP2-IN-1 可用于阿尔滋海默症的研究。

SHP099是有效，选择性，有口服活性的 SHP2 抑制剂，IC₅₀ 值为70 nM。

SHP099 hydrochloride是有效，选择性，有口服活性的 SHP2 抑制剂，IC₅₀值为70 nM。

SHP2-IN-6 hydrochloride 是一种有效的 SHP2 抑制剂，IC₅₀ 值为 25.8 nM，详细信息请参见专利 WO2017211303A1，compound 7。

SHP389 是 SHP2 的变构抑制剂，其对 SHP2 和 p-ERK 的 IC₅₀ 值均为 36 nM。

SHP394 是一种有效的，具有口服活性的，变构的选择性SHP2 抑制剂，IC₅₀ 为 23 nM。

SHP836 是一种 SHP2 变构抑制剂，抑制 SHP2 的 IC₅₀ 值为 12 μM。