Razuprotafib (Synonyms:AKB-9778)
目录号 : KM5073 CAS No. : 1008510-37-9 纯度 : 98%

Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。

规格 价格 是否有货 数量
5mg
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10mg
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25mg
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50mg
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Other Forms of Rapamycin:

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生物活性

Razuprotafib (AKB-9778) is a potent and selective inhibitor of the catalytic activity of VE-PTP (vascular endothelial protein tyrosine phosphatase) with an IC50of 17 pM. Razuprotafib promotes TIE2 activation, enhances ANG1-induced TIE2 activation, and stimulates phosphorylation of signaling molecules in the TIE2 pathway, including AKT, eNOS, and ERK. Razuprotafib inhibits the structurally related phosphatase PTP1B with an IC50 of 780 nM. Razuprotafib shows excellent selectivity for VE-PTP versus a variety of phosphatases, with the exception of HPTPη (IC50=36 pM) and HPTPγ (100 pM).

体外研究

Razuprotafib (AKB-9778) promotes TIE2 phosphorylation and activation of downstream signaling in HUVECs and enhances angiopoietin-induced TIE2 phosphorylation.

体内研究

Razuprotafib (20 mg/kg; s.c.) promotes phosphorylation of TIE2 in retinal endothelial cells in vivo. Razuprotafib (10-20 mg/kg; s.c.; twice daily for 7 days) suppresses subretinal neovascularization (NV).

分子式
C26H26N4O6S3
分子量
586.70
CAS号
1008510-37-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (170.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7044 mL 8.5222 mL 17.0445 mL
5 mM 0.3409 mL 1.7044 mL 3.4089 mL
10 mM 0.1704 mL 0.8522 mL 1.7044 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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