MAPK/ERK Pathway——p38 MAPK(86)

Muramyl dipeptide (MDP)，是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide)，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。

MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性，口服有效的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，K_i 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。

N-Feruloyloctopamine 是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Akt 和 p38 MAPK 磷酸化水平。

Neflamapimod (VX-745) 是有效的，可穿过血脑屏障的，高选择性的 p38α 抑制剂，对 p38α 的 IC₅₀ 值为 10 nM，p38β 的 IC₅₀ 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。

Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。

p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC₅₀ 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平，低清除率和良好的生物利用度。

p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂，在 EFC 和 HTRF 实验中，IC₅₀ 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。

p38α inhibitor 1是 p38α 的抑制剂，来自专利WO 2008076265 A1。

p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂，pIC₅₀ 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC₅₀=27 μM)，在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。

Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 分别为 14 nM 和 480 nM，K_i 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。

Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 分别为 14 nM 和 480 nM，K_i 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。

PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC₅₀ 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。

Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。

PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC₅₀ 值分别为 156 和 186 nM。

PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.2 nM，K_i 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC₅₀ 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。

PH-797804 是一种 ATP 竞争性的，选择性的 p38α/p38β 抑制剂，对 p38α 的 IC₅₀ 为 26 nM，K_i 值为 5.8 nM；对 p38β 的 K_i 值为 40 nM，对 JNK2 没有抑制作用.

R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂，其对 p38α 和 p38β 的 K_d 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。