Sigma Receptor(40)

OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC₅₀=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC₅₀=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC₅₀=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。

Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体，IC₅₀ 为 6 nM，有潜力用于非典型抗精神病的研究。

PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 K_i 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，K_i 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC₅₀ 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

PD 144418 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 K_i 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。

PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 K_i 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。

Pentoxyverine (Carbetapentane) 是 sigma-1 受体激动剂，在豚鼠脑膜上的 K_i 值为 75 nM。Pentoxyverine 是一种中枢性咳嗽抑制剂，具有抗毒蕈碱和抗惊厥作用。Pentoxyverine 可用于抑制支气管阻滞剂，减弱咳嗽反射，支气管平滑肌松弛和降低气道阻力。

Pentoxyverine-d8 是 Pentoxyverine 的氘代物。Pentoxyverine (Carbetapentane) 是 sigma-1 受体激动剂，在豚鼠脑膜上的 K_i 值为 75 nM。Pentoxyverine 是一种中枢性咳嗽抑制剂，具有抗毒蕈碱和抗惊厥作用。Pentoxyverine 可用于抑制支气管阻滞剂，减弱咳嗽反射，支气管平滑肌松弛和降低气道阻力。

PRE-084盐酸盐是一种高亲合性的选择性σ1激动剂, 在sigma受体检测中IC50值为44 nM。

Rimcazole (BW 234U) dihydrochloride 是一种咔唑衍生物，部分用作 σ 受体拮抗剂。Rimcazole dihydrochloride 以中等亲和力结合多巴胺转运蛋白并抑制多巴胺摄取。Rimcazole dihydrochloride 可以减弱可卡因诱导的运动活动和致敏作用。Rimcazole dihydrochloride 也可用于癌症的研究。

Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对 5-HT_2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力，K_i 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。

S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是高活性和选择性的sigma-1受体（σ1R）拮抗剂，Ki为17nM，而对σ2R的Ki则高于1000nM。

Sigma‑1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (K_i = 1.06 nM)。Sigma‑1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛药物的前景。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 受体的 K_i 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，K_i 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC₅₀ 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。

Sigma-2 receptor antagonist 1 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。

Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC₅₀=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC₅₀=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。

SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D₁-like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide K_i 对大鼠 D₁，D₅，D₂ 和 D₃ 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族，对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。

SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。

SR-31747 free base 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 free base 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。

σ1 Receptor antagonist-1 是一种高效且选择性的 sigma 1 受体拮抗剂 (pK_i=10.28)。σ1 Receptor antagonist-1 抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。