OPC-14523 hydrochloride - CAS:145969-31-9

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OPC-14523 hydrochloride

目录号 : KM5610 CAS No. : 145969-31-9

Data Sheet 产品使用指南

OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC₅₀=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC₅₀=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC₅₀=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。

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生物活性

OPC-14523 hydrochloride is an orally active sigma and 5-HT1A receptor agonist, with high affinity for sigma receptors (σ1/2 IC₅₀=47/56 nM), the 5-HT1A receptor (IC₅₀=2.3 nM), and the 5-HT transporter (IC₅₀=80 nM). OPC-14523 hydrochloride shows antidepressant-like activity.

体外研究

OPC-14523 hydrochloride inhibits the in vitro reuptake of 3 H-5-HT (IC₅₀=27 nM), but it shows very weak inhibitory activity on H-NE and H-DA reuptake.

体内研究

OPC-14523 hydrochloride (0.3-100 mg/kg; p.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days) produces a marked antidepressant-like effect in the forced swimming test (FST) with rats and mice without affecting the general locomotor activity.

Animal Model:	Wistar strain of rats (140-245 g)
Dosage:	0.3-100 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days
Result:	A single doses of 1 mg/kg and higher of OPC-14523 reduced immobility time in the FST with an ED₅₀ value of 27 mg/kg. The ED₅₀ value for OPC-14523 on day 7 was 18 mg/kg.

Animal Model:	ICR strain of mice (25-45 g)
Dosage:	0.3-100 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days
Result:	A single oral dose of OPC-14523 produced a marked reduction in immobility time during the FST at oral doses of 1 mg/kg and higher, with an ED₅₀ value of 20 mg/kg. The potency of OPC-14523 in decreasing immobility time was greater after treatment for seven consecutive days, producing an ED50 value of 2 mg/kg.

分子式

C₂₃H₂₉Cl₂N₃O₂

分子量

450.40

CAS号

145969-31-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (185.01 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 5 mg/mL (11.10 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2202 mL	11.1012 mL	22.2025 mL
5 mM	0.4440 mL	2.2202 mL	4.4405 mL
10 mM	0.2220 mL	1.1101 mL	2.2202 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。