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Histone Demethylase

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase(55)

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
KM3245	Iadademstat dihydrochloride Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。	1431303-72-8	98%
KM2923	IOX1 IOX1，是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂，包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C，KDM4E，KDM2A，KDM3A 和 KDM6B 的 IC₅₀ 值分别为 0.6 μM，2.3 μM，1.8 μM，0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。	5852-78-8	98%
KM7192	JIB-04 JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC₅₀ 值分别为 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。	199596-05-9	98%
KM10294	KDM2A/7A-IN-1 KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC₅₀ 值为 0.16 μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。	2169272-46-0	98%
KE9650	KDM2B-IN-2	1965248-01-4	≥95%
KM2366	KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂，IC₅₀* 为 0.41±0.03 μM。*	2098902-68-0	98%
KM6975	KDM5-C70 KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。	1596348-32-1	≥98%
KM3310	KDM5-IN-1 KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC₅₀值为15.1 nM。	1628210-26-3	98%
KM3162	KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC₅₀ 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC₅₀ 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。	1905481-36-8	98%
KE9653	Kgp-IN-1	2097865-36-4	≥95%
KM7075	L-2-Hydroxyglutaric acid L-2-Hydroxyglutaric acid ((S)-2-Hydroxyglutaric acid) 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌研究。L-2-Hydroxyglutaric acid 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。	13095-48-2	98%
KM17415	L-2-Hydroxyglutaric acid disodium L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，K_m 和 K_i 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。	63512-50-5	≥95%
KM8111	LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。		98%
KM10113	ML324 ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂，具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。	1222800-79-4	98%
KM6681	NCGC00244536 NCGC00244536是高效的 KDM4B* 抑制剂，IC₅₀ 值为10 nM。*	2003260-55-5	98%
KM10512	NCGC00247743 NCGC00247743 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM4* 抑制剂。*	1435192-04-3	98%
KM19352	OG-L002 OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂，IC₅₀ 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC₅₀ 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。	1357302-64-7	98%
KM5795	PBIT PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶， IC₅₀ 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC₅₀ 分别为 6 μM 和 4.9 μM。	2514-30-9	98%
KM7177	PFI-90 PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化，导致细胞死亡的增加。PFI-90 具有潜在的抗肿瘤活性，来自专利 WO2021101929A1。	53995-62-3	95%
KM14642	Procaine Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标起作用，起效缓慢，作用持续时间短。	59-46-1	98%