KDM5A-IN-1 - CAS:1905481-36-8

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KDM5A-IN-1

目录号 : KM3162 CAS No. : 1905481-36-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC₅₀ 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC₅₀ 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。

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生物活性

KDM5A-IN-1 is a potent, orally bioavailable pan-histone lysine demethylases 5 (KDM5) inhibitor with IC₅₀s of 45 nM, 56 nM and 55 nM for KDM5A, KDM5B and KDM5C, respectively, and with an EC₅₀ value of 960 nM for PC9 H3K4Me3. KDM5A-IN-1 is significantly less potent against other KDM5B enzymes (1A, 2B, 3B, 4C, 6A, 7B).

体内研究

KDM5A-IN-1 (Compound 50, 5 mg/kg; oral administration; female CD-1 mice) treatment shows moderate clearance (28 mL/min/kg) in mice with good oral bioavailability (F% 34) and remarkably low plasma protein binding in mice (40%), with t_1/2 of 0.4 hours.

Animal Model:	Female CD-1 mice
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Oral administration (Pharmacokinetic study)
Result:	Moderate clearance (28 mL/min/kg) in mice with good oral bioavailability (F% 34), and showed remarkably low plasma protein binding in mice (40%).

分子式

C₁₅H₂₂N₄O₂

分子量

290.36

CAS号

1905481-36-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (172.20 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4440 mL	17.2200 mL	34.4400 mL
5 mM	0.6888 mL	3.4440 mL	6.8880 mL
10 mM	0.3444 mL	1.7220 mL	3.4440 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。