KDM5-IN-1 - CAS:1628210-26-3

您当前的位置：

KDM5-IN-1

目录号 : KM3310 CAS No. : 1628210-26-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC₅₀值为15.1 nM。

规格	价格	是否有货
1mg		In-stock
5mg		In-stock
10mg		In-stock
50mg		In-stock
100mg		In-stock
200mg	询价	In-stock
500mg	询价	In-stock

查看所有商品（2）

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Ginkgolide B In-stock
Isoginkgetin In-stock
Ginkgolic acid C17:1 In-stock
Ginkgolic Acid In-stock
Propargyl-PEG4-amine In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

KDM5-IN-1 is a potent, selective and orally bioavailable KDM5 inhibitor with an IC₅₀ of 15.1 nM.

体外研究

KDM5-IN-1 is found to potently inhibit KDM5B and KDM5C isoforms (IC₅₀ of 4.7 and 65.5 nM, respectively). It is significantly less potent against other KDM enzymes (1A, 2B, 3B, 4C, 5A, 6A, 7B), inhibiting KDM4C the strongest with an IC₅₀ of 1.9 μM. KDM5-IN-1 still displays more than 100-fold selectivity for KDM4C vs. KDM5A.

体内研究

When dosed orally in mice at 50 mg/kg twice a day, KDM5-IN-1 shows an unbound maximal plasma concentration C_max>15-fold over its cell EC₅₀, thereby providing a robust chemical probe for studying KDM5 biological functions in vivo.

分子式

C₁₇H₂₀N₆O

分子量

324.38

CAS号

1628210-26-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (92.48 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0828 mL	15.4140 mL	30.8280 mL
5 mM	0.6166 mL	3.0828 mL	6.1656 mL
10 mM	0.3083 mL	1.5414 mL	3.0828 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。