Neurological Disease(2327)

MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂，Ki值为0.95nM。

MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种毒蕈碱 M1 受体正变构调节剂。

MK-8719 是一种高效、选择性的 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂 (hOGA 的K_i值为 7.9 nM)，具有良好的中枢神经系统渗透性。

ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK_1/2 激活剂，EC₅₀ 值为 0.16 μM。ML 297 能用于癫痫病的研究。

ML-193 (CID 1261822) 是一种有效和选择性的 GPR55 拮抗剂，IC₅₀ 值为 221 nM。ML-193 对 GPR55 的选择性是 GPR35，CB1 和 CB2 的 27 倍以上。ML-193 可以改善帕金森氏病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。

ML-SI1 一种非对映异构体的外消旋混合物，是一种 TRPML 抑制剂，对 TRPML1 的 IC₅₀ 值为 15 μM。

ML204 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 19 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca²⁺ 通道。

ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 20 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca²⁺ 通道。

ML213 是一种具有选择性的Kv7.2 和 Kv7.4通道增强剂，EC₅₀值分别为 230 nM 和 510 nM。

ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca²⁺ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC₅₀ 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，K_ATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。

ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC₅₀ 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC₈₀ 值均为 10 nM。

ML314是NTR1激动剂，EC50为1.9 μM，对NTR2和GPR35抑制性较弱，不能刺激钙离子转移。

ML335 是 TREK-1 和 TREK-2 的选择性激活剂。

ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC₅₀ 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

ML382 是一种有效选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 正向调节剂，EC₅₀ 为 190 nM。

ML402，一种噻吩甲酰胺，是一种选择性的 K_2P2.1 (TREK-1) 和 K_2P10.1 (TREK-2) 活化剂，对 K_2P4.1 (TRAAK) 无明显作用。

ML417 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂，EC₅₀ 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。

ML418 是第一种有效、选择性、可透过血脑屏障的钾离子通道 Kir7.1 阻滞剂，IC₅₀ 值为 310 nM。同时，ML418 可有效抑制Kir6.2/SUR1，对 Kir7 的选择性高于其他 Kir 通道。

ML67-33 是一种对温度和机械敏感的 K_2P 通道的选择性激活剂。ML67-33 快速可逆地激活 K_2P2.1 (TREK-1)，在无细胞体系和 HEK293 细胞中 EC₅₀ 分别为 36.3 μM 和 9.7 μM。

MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。