MLi-2 - CAS:1627091-47-7

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MLi-2

目录号 : KM3304 CAS No. : 1627091-47-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。

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生物活性

MLi-2 is an orally active and highly selective LRRK2 inhibitor with an IC₅₀ of 0.76 nM. MLi-2 has the potential for Parkinson’s disease.

IC₅₀&Target

IC50: 0.76 nM (LRRK2)

体外研究

MLi-2 exhibits exceptional potency in a purified LRRK2 kinase assay in vitro( IC₅₀=0.76 nM), a cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2 (IC₅₀=1.4 nM), and a radioligand competition binding assay (IC₅₀=3.4 nM). MLi-2 has greater than 295-fold selectivity for over 300 kinases in addition to a diverse panel of receptors and ion channels.

体内研究

Acute oral and subchronic dosing in MLi-2 mice results in dose-dependent central and peripheral target inhibition over a 24-hour period as measured by dephosphorylation of pSer935 LRRK2. Treatment of MitoPark mice with MLi-2 is well tolerated over a 15-week period at brain and plasma exposures. Morphologic changes in the lung, consistent with enlarged type II pneumocytes, are observed in MLi-2-treated MitoPark mice.

分子式

C₂₁H₂₅N₅O₂

分子量

379.46

CAS号

1627091-47-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 60 mg/mL (158.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6353 mL	13.1766 mL	26.3532 mL
5 mM	0.5271 mL	2.6353 mL	5.2706 mL
10 mM	0.2635 mL	1.3177 mL	2.6353 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6 mg/mL (15.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (15.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 30 % SBE-β-CD
Solubility: 5 mg/mL (13.18 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.87 mg/mL (7.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

科研文献

•Exp Neurobiol. 2021 Jun 30;30(3):232-243.

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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