Inflammation/Immunology(2150)

BIO5192 hydrate 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (K_d<10 pM)。BIO5192 hydrate 选择性地与 α4β1 (IC₅₀=1.8 nM) 结合，选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 hydrate 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。

Bisabolangelone 是从 Osterici Radix 植物的根中分离出来的倍半萜衍生物。Bisabolangelone 具有抗炎作用，通过阻断巨噬细胞内的 NF-kappaB 和 MAPK 通路抑制脂多糖刺激的炎症。Bisabolangelone 具有抗溃疡作用。

BIZ 114 (Example 11) 是一种脂肪酸衍生物，可有效抑制 TNF-α 激活的 NF-κΒ 途径。BIZ 114 可用于眼科疾病（例如视网膜退行性疾病和眼部炎症性疾病）的研究。

BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.05 μM，BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC₅₀=50 μM)。 BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。

BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂，可有效激活 K_2P2.1 (TREK-1) 和 K_2P10.1 (TREK-2)，EC₅₀ 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员，但对其他 K_2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC₅₀ 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC₅₀ 为 21.0 μM) 更高。

Blumeatin，提取于 Blumea balsamifera DC，对 CCl4 和硫代乙酰胺 (TAA) 所致的肝损伤具有保护作用。

BML-111 一种脂蛋白 A₄ 类似物，是一种脂蛋白 A4 (lipoxin A₄) 受体激动剂。BML-111 可抑制血管紧张素转化酶 (ACE) 的活性，并增加血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的活性。BML-111 具有抗血管生成，抗肿瘤和抗炎的特性。

BMS 753 是一种亚型选择性的视黄酸受体 α ( RARα) 激动剂，对 RARα 作用的 K_i 值为 2 nM。

BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂，IC₅₀ 为 6 到 100 nM。

BMS-1001 hydrochloride 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 hydrochloride 具有细胞毒性低的特点。

BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂，IC₅₀值为 19 nM。

BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC₅₀ 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。

BMS-587101 是一种有效的具有口服活性的 leukocyte function associated antigen-1 (LFA-1) 拮抗剂。BMS-587101 具有抗炎作用，可用于类风湿关节炎的研究。

BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂，在粘附试验中 IC₅₀ 为 2.5 nM，在 MLR 试验中 IC₅₀ 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的研究作用。

BMS-935177是有效，选择性，可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，IC₅₀ 值为3 nM。

BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC₅₀ 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂，在人类和猴子血液中的 IC₅₀ 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。

BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂，其 IC₅₀值为 0.5 nM。

BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC₅₀ 为 0.19 nM，K_i 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。