BMS-688521 - CAS:893397-44-9

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BMS-688521

目录号 : KM6799 CAS No. : 893397-44-9

Data Sheet 产品使用指南

BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂，在粘附试验中 IC₅₀ 为 2.5 nM，在 MLR 试验中 IC₅₀ 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的研究作用。

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生物活性

BMS-688521 is a highly potent, orally active inhibitor of the LFA-1/ICAM interaction, with an IC₅₀ of 2.5 nM in the adhesion assay and an IC₅₀ of 60 nM in the MLR assay. BMS-688521 is efficacious in a mouse allergic eosinophilic lung inflammation model.

体外研究

BMS-688521 in a mouse specific adhesion assay employed mouse splenocytes and a mouse ICAM-1 expression cell line, b.END3. BMS-688521 has an IC₅₀ of 78 nM, representing an approximately 30-fold decrease in activity relative to the human T-cell/HUVEC assay data (ICIC₅₀=2.5 nM).

体内研究

BMS-688521 (1-10 mg/kg; p.o.; BID for a three-day) is efficacious in a mouse allergic eosinophilic lung inflammation model.
BMS-688521 (5 mg/kg; p.o.) treatment shows the C_max, T_max, AUC, F values are 0.32 μM, 1.0 μM, 1.5 μM h, and 50%, respectively.
BMS-688521 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows the T_1/2, MRT, CL and Vss values are 1.6 hours, 1.7 hours, 50 mL/mim/kg, and 5.1 L/kg, respectively in BALB/c mice.

Animal Model:	BALB/c female mice, 6-8 week of age (OVA Lung Inflammation in Mice)
Dosage:	1, 3, and 10 mg/kg
Administration:	p.o.; BID for a three-day
Result:	Significant inhibition of eosinophil accumulation was seen at a dose of 1 mg/kg BID, with dose-dependent inhibition at 3 mg/kg and 10 mg/kg.

分子式

C₂₆H₁₉N₅O₄Cl₂

分子量

536.37

CAS号

893397-44-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (186.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8644 mL	9.3219 mL	18.6438 mL
5 mM	0.3729 mL	1.8644 mL	3.7288 mL
10 mM	0.1864 mL	0.9322 mL	1.8644 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (9.32 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (9.32 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。