BJE6-106 - CAS:1564249-38-2

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BJE6-106 (Synonyms:B106)

目录号 : KM6031 CAS No. : 1564249-38-2

Data Sheet 产品使用指南

BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.05 μM，BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC₅₀=50 μM)。 BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。

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生物活性

BJE6-106 (B106) is a potent, selective 3 generation PKCδ inhibitor with an IC₅₀ of 0.05 μM and targets selectivity over classical PKC isozyme PKCα (IC₅₀=50 μM). BJE6-106 (B106) induces caspase-dependent apoptosis. BJE6-106 (B106) possesses tumor-specific effect.

体外研究

BJE6-106 (B106) (0.2 μM, 0.5 μM; 24-72 hours) suppresses cell survival in melanoma cell lines with NRAS mutations.
BJE6-106 (B106) (0.2 μM, 0.5 μM; 6-24 hours) triggers caspase-dependent apoptosis, increases the activity of caspase 3/7, the effect of B106 is greater than rottlerin (10-fold) in SBcl2 cells.
BJE6-106 (B106) (0.5 μM; 2-10 hours) activates the MKK4-JNK-H2AX Pathway by inducing MKK4, JNK and H2AX activation at different times in SBcl2 cells.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Melanoma cell lines with NRAS mutations: SBcl2, FM6, SKMEL2, WM1366, WM1361A, and WM852 cells
Concentration:	0.2 μM, 0.5 μM
Incubation Time:	24 hours, 48 hours, or 72 hours
Result:	Inhibited cell survival in melanoma cell lines.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	SBcl2 cells
Concentration:	0.2 μM, 0.5 μM
Incubation Time:	6 hours, 12 hours, or 24 hours
Result:	Induced caspase 3/7 activation.

Western Blot Analysis

Cell Line:	SBcl2 cells
Concentration:	0.2 μM, 0.5 μM
Incubation Time:	2 hours, 5 hours, 10 hours
Result:	Increased phosphorylation of MKK4, JNK and H2AX.

分子式

C₂₆H₂₃NO₂

分子量

381.47

CAS号

1564249-38-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (131.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6214 mL	13.1072 mL	26.2144 mL
5 mM	0.5243 mL	2.6214 mL	5.2429 mL
10 mM	0.2621 mL	1.3107 mL	2.6214 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.55 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。