Cancer(6040)

CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC₅₀ 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC₅₀=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC₅₀=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。

CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC₅₀=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC₅₀=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC₅₀=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。

CCT129202 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的 IC₅₀ 值分别为42，198 和227 nM。

CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRaf^V600E 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

CCT241533 hydrochloride是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (K_d，7.5 nM；IC₅₀，38 nM)，Aurora-B (K_d，48 nM)，FLT3 (K_d，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (K_d，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (K_d，14 nM) 的活性。

CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC₅₀ 值为 29 nM。

CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体，抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC₅₀ 值为 19 nM。

CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂，IC₅₀ 值为3 nM。

CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC₅₀ 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针，用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。

CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂，其IC₅₀ 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性，良好的药理学特性。

CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，其 IC₅₀ 值为 520 nM。

CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。

CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。

CD73-IN-1 是 CD73 的抑制剂，可用于癌症的研究，来自专利 WO 2017153952 A1， 实例 80。

CD73-IN-3 是一种有效的 CD73 抑制剂(IC₅₀; Calu6 人细胞实验中)。CD73-IN-3，例 2 源自专利 WO2019168744 A1，具有研究癌症的潜力。

CD73-IN-4 是一种高效、选择性的亚甲基膦酸 CD73 抑制剂，对人 CD73 作用的 IC₅₀ 值为 2.6 nM。CD73-IN-4 在癌症免疫学研究中具有潜在的应用价值。

CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂，其 K_i 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成，导致 G2/M 期停滞。

CDC25B-IN-2 是一种有效的 cdc25B 抑制剂。