Calhex 231 hydrochloride - CAS:2387505-78-2

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Calhex 231 hydrochloride

目录号 : KM9864 CAS No. : 2387505-78-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca²⁺ 诱导的肌醇磷酸酯的积累，IC₅₀ 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。

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生物活性

Calhex 231 hydrochloride is a CaSR inhibitor via negative allosteric modulation. Calhex 231 hydrochloride blocks Ca-induced accumulation of [H]inositol phosphate with an IC₅₀ of 0.39 μM in HEK293 cells. Calhex 231 hydrochloride has the potential for diabetic cardiomyopathy (DCM) treatment.

IC₅₀&Target

CaSR
IC50: 0.39 μM (Inositol phosphate)

体外研究

Calhex 231 treatment significantly decreases the proliferation of cardiac fibroblasts.
Calhex 231 treatment significantly downregulates the CaSR, α-SMA, Col-I/III, MMP2/9 expresses. Calhex231 alleviates high glucose-induced myocardial fibrosis in cardiac fibroblasts.
Calhex 231 could inhibit Itch (atrophin-1 interacting protein 4)-ubiquitin proteasome and TGF-β1/Smads pathways, and then depress the proliferation of cardiac fibroblasts, along with the reduction deposition of collagen, alleviate glucose-induced myocardial fibrosis.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Primary neonatal rat cardiac fibroblasts (CFs)
Concentration:	3 µM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Significantly decreased the proliferation of cardiac fibroblasts.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Primary neonatal rat cardiac fibroblasts (CFs)
Concentration:	3 µM
Incubation Time:	48 hours
Result:	The expression of CaSR, α-SMA, Col-I/III, MMP2/9 were significantly downregulated.

体内研究

Calhex 231 (4.07 mg/kg (10 µmol/kg); intraperitoneal injection; daily; for 12 weeks; male Wistar rats) treatment ameliorates diabetic myocardial fibrosis in type 1 diabetic model (T1D) rats.

Animal Model:	Male Wistar rats (8 weeks old) injected with Streptozotocin
Dosage:	4.07 mg/kg (10 µmol/kg)
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; for 12 weeks
Result:	Ameliorated diabetic myocardial fibrosis in T1D rats.

分子式

C₂₅H₂₈Cl₂N₂O

分子量

443.41

CAS号

2387505-78-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (75.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2552 mL	11.2762 mL	22.5525 mL
5 mM	0.4510 mL	2.2552 mL	4.5105 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1276 mL	2.2552 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.64 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.64 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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