MS417 - CAS:916489-36-6

您当前的位置：

MS417 (Synonyms:GTPL7512)

目录号 : KM9485 CAS No. : 916489-36-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂，能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC₅₀ 值分别为 30，46 nM，K_d 值分别为 36.1，25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低，IC₅₀ 值为 32.7 μM。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
10mg		In-stock
50mg		In-stock
100mg		In-stock
200mg	询价	In-stock
500mg	询价	In-stock

查看所有商品（1）

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Ginkgolic Acid (C13:0) In-stock
Lalistat 1 In-stock
Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate In-stock
Cyclosporin C In-stock
Isobavachromene In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

MS417 is a selective BET-specific BRD4 inhibitor, binds to BRD4-BD1 and BRD4-BD2 with IC₅₀s of 30, 46 nM and K_ds of 36.1, 25.4 nM, respectively, with weak selectivity at CBP BRD (IC₅₀, 32.7 μM).

体外研究

MS417 is a BET-specific BRD4 inhibitor, binds to BRD4-BD1 and BRD4-BD2 with IC₅₀s of 30, 46 nM and K_ds of 36.1, 25.4 nM, respectively, with less selectivity at CBP BrD (IC₅₀, 32.7 μM). MS417 effectively blocks BRD4 binding to NF-κB, almost completely suppresses TNFα-induced NF-κB transcription activation in human embryonic kidney 293T cells at 1 μM and also reduces NF-κB p65 acetylation in the HIV-infected RTECs. MS417 (1 μM) modulation of gene transcription in HIV-infected human primary renal tubular epithelial cells. In addition, MS417 suppresses NF-κB-targeted cytokines and chemokines.

体内研究

MS417 (0.08 mg/kg) markedly improves renal function, reduces proteinuria and decreases glomerulosclerosis, tubular injury, and infiltration of inflammatory cells in the kidney of Tg26 mice.

分子式

C₂₀H₁₉N₄O₂Scl

分子量

414.91

CAS号

916489-36-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 50 mg/mL (120.51 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4102 mL	12.0508 mL	24.1016 mL
5 mM	0.4820 mL	2.4102 mL	4.8203 mL
10 mM	0.2410 mL	1.2051 mL	2.4102 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。