Darexaban - CAS:365462-23-3

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Darexaban (Synonyms:YM150)

目录号 : KM9413 CAS No. : 365462-23-3

Data Sheet 产品使用指南

Darexaban (YM150) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，IC₅₀ 为 54.6 nM。Darexaban 对其他相关丝氨酸蛋白酶（如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶）显示出高选择性。Darexaban 具有抗凝和抗血栓形成作用。

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生物活性

Darexaban (YM150) is a potent, selective and orally active factor Xa (FXa) inhibitor with an IC₅₀ of 54.6 nM. Darexaban shows high selectivity against other related serine proteases, such as trypsin, thrombin, and kallikrein. Darexaban has anticoagulant and antithrombotic effects.

体外研究

Darexaban is an oral direct factor Xa (FXa) inhibitor that is rapidly and extensively metabolized into its glucuronide conjugate (YM-222714) post-administration. Darexaban competitively and selectively inhibits human FXa, and also inhibits the prothrombin activation induced by prothrombinase complex or whole blood clot with similar potency to free FXa.

体内研究

In mice, Darexaban inhibits FXa activity in plasma with an ED₅₀ value of 24.8 mg/kg. Darexaban prolonges prothrombin time (PT) at 3 mg/kg.
In a pulmonary thromboembolism (PE) mouse model, Darexaban dose-dependently reduces the mortality rate, significantly so at 10 mg/kg.
In a FeCl3-induced venous thrombosis (VT) mouse model, Darexaban (0.3-10 mg/kg) dose-dependently decreases the thrombus protein content, significantly so at doses of 3 mg/kg or higher.

分子式

C₂₇H₃₀N₄O₄

分子量

474.55

CAS号

365462-23-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (526.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1073 mL	10.5363 mL	21.0726 mL
5 mM	0.4215 mL	2.1073 mL	4.2145 mL
10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1073 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。