SB-657510 - CAS:474960-44-6

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SB-657510

目录号 : KM9189 CAS No. : 474960-44-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SB-657510 是选择性的 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的受体的 K_i 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。

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生物活性

SB-657510 is a selective urotensin II (UII) receptor (UT) antagonist. The K_i values are 61, 17, 30, 65 and 56 nM for human, monkey, cat, rat and mouse receptors, respectively. SB-657510 exerts anti-inflammatory effects by inhibiting UII-induced upregulation of inflammatory mediators such as adhesion molecules, cytokines, and tissue factor in human vascular endothelial cells.

体外研究

SB-657510 dramatically blocks the UII-induced increase in adhesion between U937 and EA.hy926 cell. SB-657510 (1 μM; 0.5-8 hours) blocks the expression of tissue factor induced by UII in endothelial cells.
SB-706375 (1-10000 nM) inhibits [Ca]_i mobilization elicited by 10 nM hU-II with an IC₅₀ of 180 nM.

Western Blot Analysis

Cell Line:	EA.hy926 cells (UII-induced)
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	0.5, 1, 2, 4, 8 hours
Result:	Remarkably decreased the UII-induced protein expression of tissue factor.

体内研究

SB-657510 inhibits the progression of high-fat diet induced atherosclerosis and diabetes-associated atherosclerosis.
Levels of phosphorylated ERK are significantly attenuated in the aorta of SB-657510-treated (30 mg/kg/day) diabetic mice (Male Apoe KO mice).

分子式

C₁₉H₂₂N₂O₅SclBr

分子量

505.81

CAS号

474960-44-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

纯度： 98%

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

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体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

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第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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