AR 231453 - CAS:733750-99-7

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AR 231453

目录号 : KM8778 CAS No. : 733750-99-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

AR 231453 是有效的、特异性的、具有口服活性的 GPR119 激动剂。AR 231453 可刺激细胞增殖，改善胰岛 β 细胞的功能。

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生物活性

AR 231453 is a potent, specific and orally available GPR119 agonist. AR 231453 can stimulate β-cell replication and improve islet graft function s.

体外研究

AR 231453 is inactive at all other GPCRs tested (more than 230, including all known pancreatic islet receptors), indicating that it is highly selective for GPR119.
AR 231453 potently stimulats cAMP accumulation (EC₅₀ = 4.7 nM) with a maximal efficacy similar to that seen with forskolin. AR 231453 significantly enhancesinsulin release in HIT-T15 cells, with an EC₅₀ of 3.5 nM.
AR 231453 also stimulates insulin release in isolated mouse islets at glucose concentrations ranging from 8-17 mM.

体内研究

AR231453 (20 mg/kg, orally) markedly improves oral glucose tolerance in a dose-dependent fashion, with efficacy similar to maximally effective doses of the sulfonylurea glyburide.

Animal Model:	Mice.
Dosage:	20 mg/kg.
Administration:	Orally, once.
Result:	Improved glucose tolerance in mice.

分子式

C₂₁H₂₄N₇O₅FS

分子量

505.52

CAS号

733750-99-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (49.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9782 mL	9.8908 mL	19.7816 mL
5 mM	0.3956 mL	1.9782 mL	3.9563 mL
10 mM	0.1978 mL	0.9891 mL	1.9782 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.95 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.95 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。