Nepicastat hydrochloride - CAS:170151-24-3

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Nepicastat hydrochloride (Synonyms:SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride)

目录号 : KM8394 CAS No. : 170151-24-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) 是一种选择性的，有效的，具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat hydrochloride 对牛 (IC₅₀=8.5 nM) 和人(IC₅₀=9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat hydrochloride 可越过血脑屏障。

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生物活性

Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) is a selective, potent, and orally active inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase. Nepicastat hydrochloride produces concentration-dependent inhibition of bovine (IC₅₀=8.5 nM) and human (IC₅₀=9 nM) dopamine-beta-hydroxylase. Nepicastat hydrochloride can cross the blood-brain barrier (BBB).

体内研究

Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) (3-100 mg/kg; p.o.; three consecutive times, 12 hours apart times) produces dose-dependent decreases in noradrenaline content, increases in dopamine content and increases in dopamine/noradrenaline ratio in the artery (mesenteric or renal), left ventricle.

Animal Model:	15-16 weeks male spontaneously hypertensive rats (SHRs)
Dosage:	3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; three consecutive times, 12 hours apart
Result:	Produced dose-dependent decreases in noradrenaline content, increases in dopamine content and increases in dopamine/noradrenaline ratio in the artery (mesenteric or renal), left ventricle and cerebral cortex.

分子式

C₁₄H₁₆ClF₂N₃S

分子量

331.81

CAS号

170151-24-3

中文名称

内匹司他盐酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6 mg/mL (18.08 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 2 mg/mL (6.03 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0138 mL	15.0689 mL	30.1377 mL
5 mM	0.6028 mL	3.0138 mL	6.0275 mL
10 mM	0.3014 mL	1.5069 mL	3.0138 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。