EHT 5372 - CAS:1425945-63-6

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EHT 5372

目录号 : KM8290 CAS No. : 1425945-63-6 纯度 : 98%

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EHT 5372 是一种高效选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A, DYRK1B , DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β 的 IC₅₀ 分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

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生物活性

EHT 5372 is a highly potent and selective inhibitor of DYRK’s family kinases with IC₅₀s of 0.22, 0.28, 10.8, 93.2, 22.8, 88.8, 59.0, 7.44, 221 nM for DYRK1A, DYRK1B , DYRK2， DYRK3， CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β.

IC₅₀&Target

DYRK1A

0.22 nM (IC₅₀)

DYRK1B

0.28 nM (IC₅₀)

DYRK2

10.8 nM (IC₅₀)

DYRK3

93.2 nM (IC₅₀)

CLK1

22.8 nM (IC₅₀)

CLK2

88.8 nM (IC₅₀)

CLK4

59.0 nM (IC₅₀)

GSK-3α

7.44 nM (IC₅₀)

GSK-3β

221 nM (IC₅₀)

体外研究

EHT 5372 (0.1-10 μM; 24 hours) dose-dependently reduces pS396-Tau levels with an IC₅₀ of 1.7 μM whereas cell viability remains over 87% in all conditions.
EHT 5372 (0.01-1 μM) inhibits the direct phosphorylation of Tau by DYRK1A
EHT 5372 reduces Aβ production in a dose-dependent reduction with an IC₅₀ of 1.06 μM.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HEK293 cells
Concentration:	0.1, 0.5, 1, 5, 10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Cell viability remained over 87% in all conditions.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HEK293 cells
Concentration:	0.01, 0.03, 0.1, 0.3 , 1 μM
Incubation Time:
Result:	Potently and dose-dependently inhibited Tau phosphorylation at pS396.

分子式

C₁₇H₁₁Cl₂N₅Os

分子量

404.27

CAS号

1425945-63-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

纯度： 98%

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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