GSK2656157 - CAS:1337532-29-2

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GSK2656157

目录号 : KM7951 CAS No. : 1337532-29-2 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM。

规格	价格	是否有货
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生物活性

GSK2656157 is a selective and ATP-competitive inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK) with an IC₅₀ of 0.9 nM.

IC₅₀&Target

EIF2AK3 (PERK)

0.9 nM (IC₅₀)

EIF2AK1 (HRI)

460 nM (IC₅₀)

BRK

905 nM (IC₅₀)

EIF2AK2 (PKR)

905 nM (IC₅₀)

MEKK3

954 nM (IC₅₀)

Aurora B

1259 nM (IC₅₀)

KHS

1764 nM (IC₅₀)

LCK

2344 nM (IC₅₀)

MLK2

2796 nM (IC₅₀)

MEKK3

2847 nM (IC₅₀)

ALK5

3020 nM (IC₅₀)

MLCK2

3039 nM (IC₅₀)

EIF2AK4(GCN2)

3162 nM (IC₅₀)

c-MER

3431 nM (IC₅₀)

PI3Kγ

3802 nM (IC₅₀)

WNK3

5951 nM (IC₅₀)

LRRK2

6918 nM (IC₅₀)

ROCK1

7244 nM (IC₅₀)

MSK1

8985 nM (IC₅₀)

NEK1

9807 nM (IC₅₀)

AXL

9808 nM (IC₅₀)

JAK2

24547 nM (IC₅₀)

体外研究

GSK2656157 results in inhibition of PERK activation as well as decreases in the downstream substrates, phospho-eIF2α, ATF4, and CHOP with an IC₅₀ in the range of 10-30 nM in the BxPC3 pancreatic tumor cell line. Cells that are exposed to 1 μM GSK2656157 before UPR induction are able to block this effect on de novo protein synthesis. GSK2656157 causes the activation of another eIF2α kinase to compensate for the loss of PERK activity in HT1080 cells. GSK2656157 inhibits the growth of the HT1080 cells. GSK2656157 inhibits LPS-induced IL-1β production, LPS-induced Caspase 1 activation and LPS-induced eIF-2α phosphorylation, but does not inhibit LPS-induced TNF-α production.

体内研究

GSK2656157 (1.5-150 mg/kg, p.o.) results in dose-dependent inhibition of phospho-PERK Thr980, with more than 80% inhibition at 50 and 150 mg/kg. GSK2656157 (50-150 mg/kg, p.o.) results in dose-dependent inhibition of tumor growth in human tumor xenograft models.

分子式

C₂₃H₂₁FN₆O

分子量

416.45

CAS号

1337532-29-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 8.33 mg/mL (20.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4012 mL	12.0062 mL	24.0125 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4012 mL	4.8025 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2006 mL	2.4012 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% HPMC/0.2% Tween-80 in Saline water

Solubility: 4.17 mg/mL (10.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

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