Etamicastat hydrochloride (Synonyms:BIA 5-453 hydrochloride)
目录号 : KM7875 CAS No. : 677773-32-9 纯度 : 98%

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,IC50 值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。

规格 价格 是否有货 数量
5mg
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10mg
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100mg
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生物活性

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) is a potent and reversible dopamine-β-hydroxylase (DBH) inhibitor with an IC50 value of 107 nM. Etamicastat can be used in the research of cardiovascular diseases.

体外研究

Etamicastat blocks the hERG current amplitude with an IC50 value of 44 μg/mL (141 μM).

体内研究

Etamicastat (100 mg/kg; administered intraperitoneally) leads to a significant reduction of noradrenaline levels in heart with concomitant increasing in dopamine levels.
Etamicastat (50 mg/kg; a single oral administration) exhibits moderate oral bioavailability (64%), Cmax (4.9 nM), and terminal elimination half-lives (T1/2=3.7 h) in male Wistar rats.

Animal Model: NMRi mice
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Administered intraperitoneally
Result: Led to a significant reduction of noradrenaline levels (36% control) in heart with concomitant increasing in dopamine levels (850% of control).
Animal Model: Male Wistar rats
Dosage: 50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Orally administered with at a dose volume of 10 mL/kg
Result: Oral bioavailability (64%), Cmax (4.9 nM), and (T1/2=3.7 h).
分子式
C14H16ClF2N3Os
分子量
347.81
CAS号
677773-32-9
中文名称
依他米司特盐酸盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (287.51 mM; Need ultrasonic)

H2O : 16.67 mg/mL (47.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8751 mL 14.3757 mL 28.7513 mL
5 mM 0.5750 mL 2.8751 mL 5.7503 mL
10 mM 0.2875 mL 1.4376 mL 2.8751 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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