Telotristat - CAS:1033805-28-5

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Telotristat (Synonyms:LP-778902)

目录号 : KM7838 CAS No. : 1033805-28-5

Data Sheet 产品使用指南

Telotristat (LP-778902) 是一种有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂，在体内的 IC₅₀ 值为0.028 μM。

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生物活性

Telotristat (LP-778902) is a potent tryptophan hydroxylase inhibitor with an in vivo IC₅₀ of 0.028 μM.

体外研究

Telotristat is the active moiety of telotristat etiprate. Telotristat etiprate is an ethyl ester prodrug which is hydrolyzed to telotristat. Telotristat etiprate is orally available serotonin synthesis inhibitor for the treatment of carcinoid syndrome.

体内研究

Telotristat etiprate is present in very low levels after oral administration. These low levels are due to rapid hydrolysis into the active moiety telotristat. The half-life ranges from approximately 4-12 h. There is no accumulation of telotristat with multiple dose administration over 2 weeks. Exposure to telotristat is approximately dose proportional.

分子式

C₂₅H₂₂ClF₃N₆O₃

分子量

546.93

CAS号

1033805-28-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (60.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8284 mL	9.1419 mL	18.2839 mL
5 mM	0.3657 mL	1.8284 mL	3.6568 mL
10 mM	0.1828 mL	0.9142 mL	1.8284 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。