Lesinurad - CAS:878672-00-5

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Lesinurad (Synonyms:雷西那德; RDEA594)

目录号 : KM7770 CAS No. : 878672-00-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，K_m值分别为 0.85 和 2 μM。

规格	价格	是否有货
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生物活性

Lesinurad is a URAT1 and OAT inhibitor, is determined to be a substrate for the kidney transporters OAT1 and OAT3 with K_m values of 0.85 and 2 µM, respectively.

体外研究

Lesinurad is a novel selective uric acid reabsorption inhibitor (SURI). Lesinurad is determined to be a substrate for the kidney transporters organic anion transporter (OAT1) and OAT3 with K_m values of 0.85 and 2 µM, respectively. Lesinurad (RDEA594) is a URAT1 and OAT inhibitor, which increases proximal renal tubule urate excretion. Lesinurad (RDEA594) is a potential uric acid lowering agent througn inhibition of uric acid reuptake, and exhibits favorable p450 profiles, inhibits CYP2C9 and CYP2C8 with IC₅₀ of 14.4 μM and 16.2 μM, respectively. IC₅₀s of Lesinurad are all above 100 µM for CYP1A2, CYP2C19,and CYP2D6.

体内研究

Lesinurad (RDEA594) shows better pharmacokinetics than its pro-drug RDEA806. The 100 mg dose of Lesinurad exhibits a phamacological effect in the range of that produced by 300 mg to 800 mg single doses of RDEA806.

分子式

C₁₇H₁₄BrN₃O₂S

分子量

404.28

CAS号

878672-00-5

中文名称

雷西那德

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (247.35 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4735 mL	12.3677 mL	24.7353 mL
5 mM	0.4947 mL	2.4735 mL	4.9471 mL
10 mM	0.2474 mL	1.2368 mL	2.4735 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。