Carotegrast methyl - CAS:401905-67-7

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Carotegrast methyl (Synonyms:AJM300)

目录号 : KM7687 CAS No. : 401905-67-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。

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生物活性

Carotegrast methyl (AJM300) is an orally active and selective α4 integrin antagonist. HCA2969, an active metabolite of Carotegrast methyl, is a specific and dual α4β1/α4β7 integrin antagonist. Carotegrast methyl prevents the development of colitis in mice.

体外研究

HCA2969 inhibits human α4β1 integrin (K_D=0.32 nM; IC₅₀=5.8 nM), human α4β7 integrin (K_D=0.46 nM; IC₅₀=1.4 nM) and mouse α4β7 integrin (K_D=0.2 nM; IC₅₀=26 nM) in Jurkat, RPMI-8866 and TK-1 cell lines.

体内研究

Carotegrast methyl (AJM300; oral; 0.03-1%; for 15 days) prevents the development of colitis induced by transfer of IL-10 deficient CD4 T cells in mice.
Carotegrast methyl (oral; 0.3, 3, 30, or 30 mg/kg; a single oral) inhibits Lymphocyte homing to Peyer's patches and increases peripheral lymphocyte counts in a dose-dependent manner in BALB/c mice (8 weeks of age, female).

Animal Model:	Mouse model of colitis induced by adoptive transfer of IL-10 deficient CD4 T cells
Dosage:	Diet; 0.03, 0.1, 0.3 or 1%
Administration:	For 15 days
Result:	Had a histological improvement in epithelial cell hyperplasia, reduced inflammatory cell infiltration and a decrease in mucus production. Prevented an increase in the colon weight in a model of colitis induced by adoptive transfer of CD4CD45RB T cells.

分子式

C₂₈H₂₆Cl₂N₄O₅

分子量

569.44

CAS号

401905-67-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (175.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7561 mL	8.7806 mL	17.5611 mL
5 mM	0.3512 mL	1.7561 mL	3.5122 mL
10 mM	0.1756 mL	0.8781 mL	1.7561 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.25 mg/mL (2.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (2.20 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.25 mg/mL (2.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (2.20 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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