Zatebradine hydrochloride - CAS:91940-87-3

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Zatebradine hydrochloride (Synonyms:UL-FS-49; UL-FS-49CL)

目录号 : KM7651 CAS No. : 91940-87-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1，HCN2，HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流，其 IC₅₀ 值分别为 1.83 µM，2.21 µM，1.90 µM 和 1.88 µM。

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生物活性

Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) is a potent inhibitor of hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channels with an IC₅₀ values 1.96 µM. Zatebradine blocks the slow inward current through human HCN1, HCN2, HCN3 and HCN4 channels, with IC₅₀ values of 1.83 µM, 2.21 µM, 1.90 µM and 1.88 µM, respectively.

体外研究

The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparent K_d of 480 nM.

体内研究

Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm with ED₅₀ value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia.

Animal Model:	Male C57/Bl6-mice
Dosage:	0 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; for 30 minutes
Result:	Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently reduced glycated hemoglobin, significantly prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight.

分子式

C₂₆H₃₆N₂O₅^.HCl

分子量

493.04

CAS号

91940-87-3

中文名称

盐酸扎替雷定

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (202.82 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 11.11 mg/mL (22.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0282 mL	10.1412 mL	20.2823 mL
5 mM	0.4056 mL	2.0282 mL	4.0565 mL
10 mM	0.2028 mL	1.0141 mL	2.0282 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 110 mg/mL (223.11 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。